Який механізм дії траметинібу?
1 Механізм дії. Механічно траметиніб діє як алостеричний інгібітор MEK1/2 (мітоген-активованих позаклітинних сигнал-регульованих кіназ). Інгібування MEK порушує сигнальний шлях MAPK, блокуючи проліферацію клітин.
Як працює траметиніб (мекініст)? Траметиніб блокує активність білка під назвою MEK, молекули, яка допомагає регулювати ріст клітин. MEK є частиною сигнального шляху, який включає BRAF, інший білок. Мутація BRAF сигналізує клітинам через MEK про аномальний розвиток і неконтрольований поділ.
Дабрафеніб блокує активність мутованої версії молекули під назвою BRAF. Траметиніб блокує активність молекули ферменту під назвою MEK. І BRAF, і MEK є ключовими молекулами, які допомагають регулювати ріст клітин. Певні мутації в BRAF сигналізують клітинам про аномальний розвиток і неконтрольований поділ.
Траметиніб входить до класу ліків під назвою інгібітори кінази. Він працює, блокуючи дію аномального білка, який сигналізує про розмноження ракових клітин.
Важливо розуміти, що дабрафеніб і траметиніб є не традиційні хіміотерапевтичні препарати і мають інший спосіб роботи. Вони діють, націлюючись на ракові клітини, щоб зупинити їх ріст і поширення. У наведеному нижче графіку лікування пояснюється, як призначаються препарати для цього лікування.
Загалом 563 пацієнти були випадковим чином розподілені для прийому дабрафенібу та траметинібу (211 у дослідженні COMBI-d та 352 у дослідженні COMBI-v). Рівень виживаності без прогресування становив 21% (95% довірчий інтервал [ДІ], 17-24) через 4 роки та 19% (95% ДІ, 15-22) через 5 років.