Який ліганд рецептора HER2?
На відміну від інших членів родини ERBB, HER2 безпосередньо не зв'язується з жодними відомими лігандами. Натомість активація опосередкованих HER2 сигнальних шляхів відбувається шляхом гетеродимеризації за допомогою EGFR або ERBB3, активованого лігандом, або шляхом гомодимеризації, коли він присутній у високих концентраціях, наприклад, при раку (26, 86).
Трастузумаб, вперше схвалений FDA у 1998 році, діє шляхом зв’язування з позаклітинним доменом (ECD IV) рецептора HER2, пригнічуючи низхідні сигнальні шляхи та індукуючи антитілозалежну клітинно-опосередковану цитотоксичність (ADCC) [59,60].
Клітинні рецептори – це білки всередині клітини або на її поверхні, які сприймають сигнал. Це хімічний сигнал у нормальній фізіології, коли білковий ліганд зв’язує білковий рецептор. Ліганд є хімічний месенджер, який випускається 1 клітиною, щоб сигналізувати собі або іншій клітині.
Герцептин зв’язується з юкстамембранною ділянкою HER2 на С-кінцевій частині субдомену IV.
HER2 (рецептор людського епідермального фактора росту 2) є білком, який з’являється на поверхні деяких клітин раку молочної залози. Він також може називатися HER2/neu або ErbB2. Білок HER2 є важливою частиною шляху росту та виживання клітин. Стандартом лікування є перевірка всіх видів раку молочної залози на статус HER2.